Antidepresive - Ce medicamente există?

Sinonime

Timoleptic, engleză: antidepresiv

definiție

Un antidepresiv este un medicament psihotrop cu efect antidepresiv. Pe lângă depresie, este utilizat și în tratamentul de ex. Anxietate și tulburări obsesiv-compulsive, atacuri de panică, dureri cronice, tulburări de alimentație, lipsă de listă, tulburări de somn și sindrom de stres posttraumatic.
Există multe clase diferite de ingrediente active care diferă în mecanismul lor de acțiune, precum și efectul principal, efectele secundare și interacțiunile cu alte medicamente.
Un antidepresiv poate avea un efect de stimulare a stării de spirit și de stimulare, dar poate avea și un efect de calmare a anxietății și calmant.

Clasificare

Clasificarea antidepresivelor se bazează pe mecanismele lor de acțiune.
O excepție sunt "antidepresive triciclice și tetraciclice„(TZA). Sunt numiți pentru structura lor chimică. În funcția lor, ele sunt așa-numite "Inhibitori neselectivi ai recaptării monoaminei„(NSMRI).
Sunt enumerate doar cele mai importante clase.

• Antidepresive triciclice și tetraciclice (TCA):
  • amitriptilină
  • clomipramină
  • doxepin
  • Imipramina
  • nortriptilina
• Inhibitori selectivi pentru recapitularea serotoninei (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • fluoxetina
  • Paroxetina
  • Sertralina
• Inhibitori de recaptare a noradrenalinei și serotoninei (NSRI):
  • Duloxetina
  • Venlafaxina
• Antagoniștii adrenoceptorului Beta2:
  • mianserina
  • Mirtazapina
• Inhibitori de MAO (monoamina oxidază):
  • tranilcipromină
  • moclobemidul

Antidepresive triciclice și tetraciclice

Antidepresivele triciclice și tetraciclice sunt inhibitori neselectivi ai recaptării monoaminei (NSMRI). Ele sunt împărțite în aceste două grupuri pe baza structurii chimice caracteristice. Blocând canalele emițătorului, acestea inhibă în mod specific reabsorbția noradrenalinei și serotoninei din golul sinaptic în celulele nervoase.
În funcție de preparat, acestea prezintă un efect mai puternic asupra transportorilor de noradrenalină sau serotonină. Concentrația crescută rezultată a transmițătorilor în sinapsele crește transmisia semnalului și astfel se realizează un efect de îmbunătățire a impulsului (în principal datorită norepinefrinei) și a efectului de îmbunătățire a dispoziției (în principal datorită serotoninei). În același timp, preparatele se leagă de numeroși alți receptori, ceea ce explică gama largă a efectelor secundare ale acestora.
Antidepresivele triciclice includ amitriptilina, clomipramina și nortriptilina. În timp ce amitriptilina are un efect suplimentar de promovare a somnului, în special la pacienții cu depresie cu tulburări de somn, clomipramina are un efect puternic anti anxietate, iar nortriptilina are un efect puternic de stimulare a impulsului.
Antidepresivele tetraciclice includ maprotilină, mianserine și mirtazapină. Pe lângă efectul antidepresiv, acesta din urmă are, mai ales, un efect de promovare a somnului.

Inhibitori selectivi pentru recapitularea serotoninei (SSRI)

Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) împiedică recaptarea serotoninei din fanta sinaptică, motiv pentru care au un efect puternic de mărire a dispoziției.
Deoarece nu se leagă de numeroși alți receptori în același timp, au un spectru mai mic de efecte secundare și sunt mai bine tolerate decât antidepresivele triciclice și tetraciclice. Acesta este motivul pentru care astăzi sunt unul dintre primele antidepresive.
De asemenea, pot fi utilizate pentru a trata anxietatea, tulburarea obsesiv-compulsivă și tulburările alimentare.
SSRI-urile includ citalopram, escitalopram, fluoxetină, paroxetină și sertralină. Cel mai frecvent prescris SSRI în Germania este citalopramul. Este superior celorlalte preparate, în special în ceea ce privește interacțiunile sale mai slabe cu alte medicamente.

Citalopram

Citalopram aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Acesta a fost cel mai frecvent prescris antidepresiv în Germania în ultimii ani.
Citalopramul se leagă de transportatorii de serotonină a celulelor nervoase, care sunt responsabili de reluarea emițătorului. Ca rezultat, concentrații mai mari de serotonină sunt obținute în decalajul sinaptic, ceea ce corespunde unui efect antidepresiv intensificând starea de spirit.
În plus, nu se leagă de alți receptori din sistemul nervos central, ceea ce explică spectrul semnificativ mai scăzut al efectelor secundare în comparație cu antidepresivele triciclice. Cu toate acestea, pe parcursul terapiei pot apărea afecțiuni gastrointestinale (cu greață, vărsături și diaree) și o pierdere a libidoului (dorință sexuală).
Numeroase alte reacții adverse sunt posibile. În plus, simțul fricii al pacientului poate fi inițial crescut semnificativ în primele zile de terapie. Datorită unui efect simultan de creștere a impulsului, există un risc crescut de suicid pentru pacient la începutul terapiei.

Citiți mai multe despre acest subiect: Citalopram

Cipralex®

Medicamentul Cipralex® conține ingredientul activ escitalopram. Aceasta aparține grupului de inhibitori selectivi de recaptare a serotoninei (ISRS) și este similară structural cu citalopramul.
Pe lângă faptul că este utilizat pentru depresie, Cipralex® poate fi, de asemenea, prescris pentru a trata panica, anxietatea și tulburările obsesiv-compulsive. Terapia trebuie continuată timp de câteva luni pentru un tratament de succes.
Escitalopram funcționează prin creșterea nivelului de serotonină în sistemul nervos central prin blocarea transportoarelor de serotonină ale celulelor nervoase. Nivelul crescut de serotonină are un efect de mărire a stării de spirit. În același timp, efectele secundare care apar se datorează în mare parte concentrațiilor modificate de serotonină.
Similar cu citalopramul și fluoxetina, sunt posibile modificări în greutate (prin modificarea apetitului), dureri de cap, tulburări de somn, amețeli (diaree, constipație, greață, vărsături) și disfuncții sexuale (tulburări de ejaculare, impotență).

fluoxetina

Fluoxetina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (SSRI). Ingredientul activ duce la o creștere a nivelului de serotonină în sistemul nervos central, care are un efect de mărire a stării de spirit.
Comparativ cu antidepresivele triciclice care au fost folosite de mult timp, ISRS sunt caracterizate printr-un interval terapeutic mai mare (risc mai mic de reacții adverse masive în caz de supradozaj) și un spectru mai mic de reacții adverse.
Reacțiile adverse frecvente sunt disfuncția sexuală (pierderea libidoului) și plângerile la nivelul tractului gastrointestinal (greață, vărsături).
La începutul terapiei, nivelul crescut de serotonină poate duce, de asemenea, la un sentiment crescut de frică și la o creștere a antrenării. Datorită debutului întârziat al unui efect de mărire a dispoziției după câteva săptămâni, există un risc crescut de suicid pentru pacient. Sunt necesare urgent controale periodice ale medicului curant.

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SSNRI)

Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei și noradrenalinei (SSNRI) blochează doar transportorii serotoninei și noradrenalinei, care sunt responsabili pentru recaptarea transmițătorilor din fanta sinaptică.
Ei nu se leagă sau se leagă doar foarte slab de alți receptori. Din acest motiv, comparativ cu antidepresivele triciclice și tetraciclice, acesta se caracterizează printr-un spectru mai mic de efecte secundare și o mai bună tolerabilitate.
Împreună cu SSRI-urile, prin urmare, acestea sunt prima alegere pentru tratarea depresiei. Acestea sunt indicate în primul rând pentru pacienții care oferă o indicație care le îmbunătățește starea de spirit, precum și o indicație care le crește impulsul. Trebuie menționat, totuși, că efectul de stimulare poate avea loc înainte de efectul de mărire a stării de spirit, care la începutul terapiei aduce un risc crescut de suicid. Din acest motiv, medicul curant trebuie să fie efectuat în mod regulat, în special la începutul terapiei cu SSNRI.
SSNRI-urile includ în principal venlafaxină și duloxetină. Similar cu ISRS, pe lângă terapia antidepresivă, pot fi, de asemenea, utilizate pentru a trata anxietatea, obsesiv-compulsive și tulburările alimentare.

Venlafaxina

Venlafaxina aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei noradrenalină (SSNRI). Pe lângă blocarea transportoarelor de serotonină și noradrenalină, nu se leagă de alți receptori și, prin urmare, provoacă mai puține efecte secundare decât antidepresivele triciclice. Datorită legării suplimentare la transportatorii noradrenalină, are un efect puternic de impulsionare a impulsului. Prin urmare, este indicat în primul rând pentru pacienții cu indicație de creștere a impulsului și este prima alegere. Pe lângă faptul că este utilizat pentru a trata depresia, poate fi, de asemenea, prescris special pentru tulburări de anxietate (tulburare de anxietate generalizată, tulburare de anxietate socială, tulburare de panică).
Efectele secundare ale tratamentului cu venlafaxină sunt similare cu cele ale tratamentului cu ISRS. Foarte frecvent, pacienții prezintă amețeli, dureri de cap, greață și gură uscată. În plus, este posibilă scăderea poftei de mâncare (eventual cu pierderea în greutate), disfuncție sexuală, afecțiuni gastrointestinale precum și tulburări de vedere și somn.

antagoniști adrenoceptori α2

Receptorii alfa2 activi, de obicei, asigură o eliberare redusă de neurotransmițători. Așa-numiții antagoniști ai adrenoreceptorului a2 blochează receptorii alfa2, ceea ce înseamnă că își pierd activitatea și astfel efectul inhibitor asupra eliberării emițătorilor. Ca urmare, există o eliberare crescută de neurotransmițători.
Grupul de antagoniști α2-adrenoreceptori include mianserin și mirtazapină.
Pe lângă acest efect prin intermediul receptorilor α2, aceștia pot conduce, de asemenea, direct la cantități crescute de serotonină și norepinefrină prin blocarea canalelor pentru recaptarea emițătorilor. Prin urmare, ele sunt, de asemenea, printre antidepresivele tetraciclice. O proprietate specială a acestor ingrediente active este efectul lor puternic de promovare a somnului. Prin urmare, acestea sunt prescrise în principal pacienților cu depresie care însoțesc o tulburare de somn.

Mirtazapina

Datorită structurii sale chimice, mirtazapina aparține clasei de antidepresive tetraciclice.
În plus față de o ușoară blocare a transportoarelor de serotonină și noradrenalină pentru reluarea emițătorilor în celulele nervoase, acesta se leagă și de receptorii α2 de pe celulele nervoase, ceea ce crește eliberarea emițătorilor (inclusiv noradrenalină, serotonină și histamină).
Datorită eliberării crescute de norepinefrină și serotonină în golul sinaptic, are un efect de mărire a impulsului și de îmbunătățire a stării de spirit. Datorită legării puternice a mirtazapinei de receptorii α2 ai celulelor nervoase histaminergice (celule nervoase care eliberează histamina), are un efect puternic de promovare a somnului.
Pentru tratamentul depresiei cu tulburări de somn însoțitoare, este, prin urmare, agentul de primă alegere și este adesea prescris.
Comparativ cu alte antidepresive, mirtazapina este mai bine tolerată și are mai puține efecte secundare.
Cu toate acestea, sunt posibile numeroase efecte secundare, în principal datorită creșterii nivelului de serotonină.În timp ce efectele secundare, cum ar fi insomnie, neliniște, pierderea poftei de mâncare și disfuncție sexuală apar mult mai puțin frecvent, pacienții adesea raportează o creștere a apetitului și a greutății, oboseală severă și o gură uscată.

Inhibitori de MAO (monoaminoxidază)

Inhibitorii MAO funcționează prin inhibarea monoaminoxidazei. Aceasta este o enzimă care este răspândită în organism și este responsabilă de descompunerea multor emițătoare (inclusiv norepinefrină, serotonină, dopamină).
În funcție de afinitatea față de emițătoare, se face o distincție între două forme diferite de monoamine oxidase (A / B). Datorită degradării inhibate a transmițătorilor din sistemul nervos central, o cantitate mai mare de transmițători poate fi eliberată pe parcursul transmiterii semnalului.
Două medicamente diferite sunt utilizate pentru a trata depresia: tranilcipromina și moclobemida. Datorită gamei largi de efecte secundare, acestea sunt utilizate în principal pentru a trata depresia rezistentă la terapie (cu grupele de substanțe active menționate mai sus).
Tranilcypromina inhibă ireversibil MAO-A și MAO-B și, prin urmare, are un efect deosebit de puternic. Există o creștere a tuturor concentrațiilor emițătorului. În schimb, moclobemida duce doar la o inhibare reversibilă a MAO-A. Din acest motiv, se inhibă descompunerea noradrenalinei și a serotoninei, ceea ce corespunde unui efect antidepresiv.

Citiți mai multe despre acest subiect: MAOI

Alți agenți antidepresivi

• Săruri de litiu: Sărurile de litiu, cum ar fi carbonatul de litiu, acetatul de litiu, sulfatul de litiu, citratul de litiu și orotatul de litiu sunt utilizate terapeutic în diferite tulburări de dispoziție ca unul tulburare bipolara sau la depresiune folosit.

• Ierburi de Johannis: Ingredientele din sunătoare hipericina și hiperforina probabil, de asemenea, au efecte antidepresive.

Efectele secundare ale antidepresivelor

Toate antidepresivele sunt caracterizate printr-o gamă largă de efecte secundare potențiale. Acestea apar în special la începutul terapiei și se diminuează pe parcursul tratamentului. Deoarece efectul antidepresiv este întârziat după câteva săptămâni, aceste reacții adverse sunt un motiv frecvent pentru întreruperea prematură a terapiei.
Un număr deosebit de mare de reacții adverse, unele grave, se găsesc în tratamentul cu antidepresive triciclice (amitriptilină, clomipramină, nortriptilină). Acest lucru se datorează faptului că, pe lângă afinitatea lor pentru transportatorii de serotonină și noradrenalină, aceste ingrediente active se leagă și de numeroși alți receptori din organism. Ca urmare, sunt posibile tulburări ale funcției inimii, abateri ale tensiunii arteriale, creștere severă în greutate (datorită creșterii apetitului), precum și uscăciunea gurii, constipație și numeroase alte reacții adverse.

În schimb, restul inhibitorilor recaptării se leagă exclusiv de transportatorii serotoninei și noradrenalinei organismului. Ca urmare, efectele lor secundare pot fi explicate doar prin concentrațiile crescute ale emițătorului. Reacțiile adverse frecvente sunt disfuncția sexuală (cu pierderea libidoului), reclamațiile gastrointestinale, oboseala și o modificare a greutății.
Inhibitorii MAO, care sunt folosiți în principal în depresie, care sunt dificil de tratat, au, de asemenea, o gamă largă de efecte secundare, deoarece afectează o mare parte a tuturor emițătorilor.

Citiți mai multe despre acest subiect: Efecte secundare ale antidepresivelor