Morfină

Sinonime

morfină

Engleză: morfină

Citește și:

  • Efecte secundare ale morfinei

definiție

Morfina aparține clasei de opioide. Este un calmant puternic (analgezic). Necesită rețetă și este supusă Legii Narcotice (BtMG).

istorie

Morfina a fost introdusă pentru prima dată în 1804 de F. W. A. ​​Sertuner de la Opium alcaloid extras. Cu toate acestea, au trecut încă 34 de ani până la descifrarea structurii chimice. Sertüner a numit țesătura după zeul grec al viselor și somnului Morpheus. Așa a apărut numele morfină. Mai târziu, cu toate acestea, numele morfină prins și este încă numele comun astăzi.

opioidele

Acolo Morfină prototipul unuia opioidele are sens să explici proprietățile și efectele sale întregului grup. Opioidele sunt un grup de analgezice puternice. Ele sunt realizate de corpul însuși sub formă de endorfinele, enkefalinelor și dynorphins și produs de industria farmaceutică ca calmante puternice. Ele lucrează pe trei tipuri diferite de receptori din organism, care, printre altele, au un efect analgezic. Dem ?receptorului ATi (vorbit: efort), ?receptorului ATi (vorbit: deltă) si ?receptorului ATi (vorbit: Kappa). În funcție de faptul dacă aceștia au același efect de activare asupra receptorilor ca și propriul (endogen) corp produs opioidele, adică agoniști sau dacă funcționează contrar opioidelor endogene, adică sunt antagoniști și astfel inhibă receptorii, opioidele sunt împărțite în grupuri diferite. Iată schema oarecum simplificată:

1. agoniști puri: acționează agonistic asupra celor trei receptori, adică activează acești receptori. În funcție de substanță, rezistența efectului asupra diferiților receptori diferă. Acest grup include, printre altele

  • Morfină
  • Tramadol
  • piritramide
  • codeină
  • Fentanil

2. agoniști / antagoniști parțiali: cu greu are efect de activare asupra receptorului? -, dar se activează mai mult sau mai puțin asupra celorlalți receptori. Această subclasă include:

  • buprenorfina
  • pentazocină

antagoniști puri contracară opioizii pe toți receptorii. Deci, anulează (dacă sunt prezenți în cantități suficient de mari și se pot lega de receptori) efectul lor. Cel mai important reprezentant al acestui grup este naloxona. Această substanță este utilizată în a otrăvire cu opioide (Intoxicația cu opioide) este utilizat ca antidot (antidot) și poate avea astfel un efect de salvare a vieții.

ingerare

Opioidele pot fi administrate într-o varietate de moduri. Ca tabletă (perorai), intravenoasă (adică injectată într-o venă), ca supozitor (rectal), ca tencuială (transdermic) sau sub formă de picături.

Dependența și dezvoltarea toleranței

Opioide / morfină au potențial mare de dependență. Acest potențial este mai puternic sau mai slab în funcție de tipul de ingestie și ce substanță este administrată. Oferta intravenoasă de, de exemplu, are cel mai mare potențial de dependență heroină (Derivat din morfinădeoarece Heorin este extrem de rapid în creier inundă și, astfel, dă starea de intoxicație „dorită” într-un timp foarte scurt după ingestie.
Simptomele de retragere includ transpirație, durere, diaree (diaree), vărsătură și insuficiență circulatorie.
Dezvoltarea toleranței are loc atunci când un opioid este luat pentru o lungă perioadă de timp. Drept urmare, multe dintre efecte sunt slăbite și se dezvoltă obișnuirea. Mai presus de toate, efectul analgezic (de fapt singurul dorit) este cel care se uzează. Constipația este cea mai puțin afectată de dezvoltarea toleranței (constipație) si Constricția elevului (mioza), astfel încât acestea apar în continuare fără restricții, chiar și după aportul prelungit de opioide.

Intoxicații (intoxicație cu opioide)

O supradoză de opioidele este însoțită de obicei de o triadă tipică de simptome:

  • mioza (elevi ingusti)
  • Depresie respiratorie
  • comă

Terapeutic trebuie făcut cât mai curând posibil Antagonist opioid dat pentru a neutraliza cât mai bine efectul otravii. Ca un astfel de antidot, se utilizează de obicei naloxonă. Este important de menționat că naloxona are un timp de înjumătățire relativ scurt de o oră, în timp ce majoritatea opioidelor funcționează mult mai mult în organism, astfel încât naloxona trebuie injectată la intervale regulate.

Puterea analgezică a opioidelor

Diferitele opioide au niveluri foarte diferite de efecte de calmare a durerii. Morfinei i s-a atribuit puterea 1 astfel încât potența analgezică a celorlalți opioizi să fie măsurată față de cea a morfinei.
Sufentanil are cel mai puternic efect analgezic. Are o putere de 1000, ceea ce îl face să fie de 1000 de ori mai calmant decât durerea (ceea ce înseamnă că ar putea fi administrat în 1000 de ori mai puține doze decât morfină pentru a obține același efect analgezic). Pentru a numi câteva alte puncte forte, ar trebui să urmeze o listă mică - pentru ameliorarea descendentă a durerii:
Sufentanil <fentanil <buprenorfina <morfina <piritramida <pentazocina <codeina <tramadol <tilidina.

Morfină - Farmacologie

Morfină

Se administrează sub formă de tabletă Morfină bine absorbit (din Tract gastrointestinal absorbit în sânge), dar este supus unui pronunțat primul mecanism de trecere (pentru că sângele din asta Morfină primul a fost absorbit din tractul gastro-intestinal ficat curge și o mare parte din morfină este deja metabolizată aici, relativ puțin ingredient activ ajunge în organism, biodisponibilitatea Morfină este atât de scăzut). Cu toate acestea, acest lucru a fost deja luat în considerare atunci când este administrat sub formă de comprimat, astfel încât doza din comprimat este atât de mare încât încă promite un efect suficient chiar și după ce a fost descompusă în ficat.
Morfină are un timp de înjumătățire de aproximativ 2-4 ore.