Ce sunt inhibitorii colinesterazei?

Inhibitorii colinesterazei fac parte din diferite medicamente care, datorită diferitelor moduri de acțiune, pot fi utilizate pentru boli foarte diferite.
Colinesterazele cresc activitatea anumitor conexiuni celulare, care sunt localizate atât în ​​creier, cât și în diferite organe, cum ar fi ochii sau vezica. Inhibitorii colinesterazei disponibili diferă unul de altul, astfel încât cel mai bun ingredient activ posibil poate fi selectat în funcție de efectul dorit.

Cu toate acestea, medicamentele nu pot afecta niciodată în mod specific un singur organ, astfel încât ingestia poate duce și la reacții adverse la alte organe.

Indicații pentru un inhibitor de colinesterază

Deoarece conexiunile celulare care transmit semnale prin substanța mesagerului acetilcolina pot fi găsite în organe foarte diferite ale corpului, există, de asemenea, puncte de plecare și indicații foarte diferite pentru inhibitorii sterazei de colină.

Pe de o parte, medicamentele pot fi utilizate pentru a trata o formă de demență ușoară până la moderată a tipului de Alzheimer. În această boală există o deficiență de substanță mesenger aetilcolina în creier, astfel încât se reduce descompunerea substanței prin luarea de inhibitori de colinesterază și încearcă astfel să încetinească progresia bolii.

Cu toate acestea, dacă această abordare are efect efectiv este controversată, iar utilizarea inhibitorilor colinesterazei în demența Alzheimer ar trebui să fie cântărită individual. Indicații complet diferite pentru inhibitorii sterazei de colină apar în cazuri de golire a tulburărilor vezicii urinare sau a intestinului, cum ar fi cele care pot apărea ca urmare a unei operații.
Inhibitorii colinesterazei cresc activitatea musculară a vezicii urinare sau a peretelui intestinal și promovează astfel golirea lor.

Din cauza acestui efect, o altă indicație importantă pentru inhibitorii colinesterazei este rara boală de paralizie musculară miastenia gravis. În această boală, o acțiune defectuoasă a sistemului imunitar distruge locurile de acțiune (receptorii) substanței mesager acetilcolina asupra celulelor musculare, astfel încât sistemul nervos perturbe activarea mușchilor și duce astfel la o paralizie progresivă.

Dacă este lăsată netratată, boala se termină fatal în cazuri extreme din cauza paraliziei mușchilor respiratori.
Inhibitorii colinesterazei cresc concentrația acetilcolinei în punctul de transmitere a nervilor și mușchilor (placa de capăt a motorului), astfel încât numărul redus de receptori poate fi compensat și cursul bolii poate fi încetinit.

Citiți mai multe despre acest subiect la:

• Miastenia gravis
• Demența Alzheimer

Ce inhibitori de colinesterază există pe piață?

Inhibitorii colinesterazei disponibile pe piața medicamentelor pot fi împărțiți în două grupuri.

• Pe de o parte, există medicamente care, datorită proprietăților lor chimice, pot pătrunde în creier și sunt, prin urmare, utilizate pentru a trata demența. Acestea sunt preparatele cu ingredientul activ donzepil, galantamină sau rivastigmină. Există medicamente de la diverși producători și în diferite doze, în care mecanismul de acțiune nu diferă.
• Celălalt grup mare de inhibitori de colinesterază sunt cei care nu pătrund în creier și ajung doar la toate celelalte organe ale corpului. Cele mai frecvente ingrediente active pe piață sunt neostigmina, piridostigmina și distigmina. Acestea sunt utilizate, de exemplu, pentru a trata afecțiunile de golire a intestinului sau vezicii urinare. Acest grup are, de asemenea, preparate cu nume comerciale diferite de la diverși producători.

Ingredientul activ și efectul inhibitorilor colinesterazei

Inhibitorii colinesterazei sunt un grup de substanțe active care diferă oarecum în structura lor chimică, dar care sunt caracterizate în principal prin același efect.
Locul de acțiune sunt conexiunile dintre celulele nervoase (sinapsele) și conexiunea dintre celulele nervoase și musculare (placa de capăt a motorului). Semnalele sunt transmise cu ajutorul substanței de mesagerie a acetilcolinei. Acest lucru, la rândul său, este descompus de așa-numitele colinesteraze pentru a regla sau opri efectul.

Inhibitorii colinesterazei reduc efectul colinesterazei și cresc astfel efectul acetilcolinei eliberate. Aceasta duce la o transmisie crescută a semnalului la sinapsele sau plăcile de capăt ale motorului.
Acest lucru duce în final la efectul inhibitorului colinesterazei în activitatea crescută a mușchilor, de exemplu a vezicii urinare sau a intestinului.

În cazul substanțelor active care pot intra și în creier și sunt folosite pentru a trata demența Alzheimer, transmisia semnalului între celule este amplificată. Prin creșterea activității în anumite zone ale creierului, memoria și concentrarea ar trebui îmbunătățite sau cel puțin degradarea psihică încetinită.

Citiți mai multe despre subiectul de la: Acetilcolină

Efectele secundare ale inhibitorilor colinesterazei

Conexiunile celulare pe care inhibatorii colinesterazei își dezvoltă efectul sunt localizate în organe foarte diferite pe întreg corpul.
Dacă se folosește un medicament cu colinesterază, prin urmare, un singur organ nu poate fi niciodată vizat sau doar un anumit efect poate fi obținut.

Ingredientul activ este distribuit în întregul corp, astfel încât, oriunde organismul folosește substanța mesager acetilcolină, pot apărea reacții adverse.
De exemplu, inhibitorii colinesterazei pot:

• În plămâni, acest lucru duce la o constricție a bronhiilor și creșterea producției de secreție, ceea ce face dificilă respirația.
• Frecvența cardiacă poate încetini (bradicardie).
• În plus, activitatea glandelor sudoripare este crescută, astfel încât unele persoane se plâng de transpirație crescută atunci când o iau.
• Mai mult, poate duce la afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi
  • Greaţă,
  • Vomitarea sau
  • Diaree care vine.
• De obicei, nu apar efecte secundare care ar putea afecta creierul.
• Majoritatea inhibitorilor colinesterazei utilizate nu traversează așa-numita barieră sânge-creier datorită proprietăților lor chimice.
• Inhibitorii colinesterazei, care pot pătrunde în creier, sunt folosiți numai atunci când se dorește un efect în creier (ca în demența Alzheimer). Apoi, este posibil să apară și reacții adverse în creier, care pot fi exprimate, de exemplu, prin amețeli sau halucinații.

Interacțiunile inhibitorilor de colinesterază

Datorită efectelor lor asupra unui număr mare de organe în întregul corp, pot apărea diverse interacțiuni cu alte medicamente atunci când se iau inhibitori de colinesterază.
Prin urmare, medicul curant trebuie să utilizeze medicația suplimentară a pacientului pentru a evalua dacă se poate teme interacțiunile și dacă se poate utiliza inhibitorul colinesterazei.

• O interacțiune importantă apare atunci când un beta-blocant este luat în același timp. Ambele medicamente încetinesc ritmul inimii și, în combinație, pot duce la o aritmie care poate pune viața în pericol (blocarea AV).
• Pacienții care folosesc un spray pentru lărgirea tuburilor bronșice (de exemplu, în astm) trebuie să se teamă și de o interacțiune, deoarece mecanismul de acțiune al inhibitorului sterazei de colină este opus celui al sprayului.
• Pe lângă aceasta și alte interacțiuni directe în organele individuale, multe alte medicamente (eventual și preparate din plante!) Pot influența metabolismul inhibitorului colinesterazei.
• Pe de o parte, descompunerea substanțelor active din ficat poate fi inhibată și efectul poate fi crescut. În schimb, poate duce și la o degradare accelerată, astfel încât să existe un efect insuficient ca interacțiune.

Din cauza acestui număr mare de interacțiuni posibile, medicul care prescrie inhibitorul colinesterazei ar trebui să fie conștient de toate celelalte medicamente și substanțe pe care le ia pacientul.

Citiți mai multe despre acest lucru în secțiunea: Beta blocante și astmoterapie

Contraindicații - Când nu trebuie administrat un inhibitor de colinesterază?

Un inhibitor al colinesterazei nu trebuie administrat în caz de diferite boli care afectează diferite organe, deoarece altfel boala se poate agrava și, în unele cazuri, pot pune consecințe în pericol.

În primul rând, există boli ale inimii în care există o întrerupere a conducta electrică (bloc AV) sau o frecvență cardiacă prea mică.

Mai mult, inhibitorii colinesterazei nu trebuie administrate în bolile plămânilor care sunt asociate cu îngustarea bronhiilor (de exemplu astm bronșic).

Un alt semn contrar este presiunea intraoculară crescută. În caz contrar, dacă există un glaucom (glaucom), cel mai rău caz este pierderea ochiului.

În plus, un inhibitor al colinesterazei nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării. Un alt contra-semn este disfuncția hepatică sau renală severă.

dozare

Doza recomandată pentru inhibitori de colinesterază diferă pe de o parte în funcție de ingredientul activ, iar pe de altă parte, în funcție de indicație.

• Inhibitorii colinesterazei donezepil și galantamină, care sunt aprobați pentru tratamentul demenței Alzheimer, sunt, de exemplu, administrați adesea sub formă de tencuieli, cu care aproximativ 10 mg de ingredient activ este absorbit prin piele în 24 de ore.
• Neostigmina, un reprezentant al inhibitorilor colinesterazei care nu funcționează în creier, este administrată în sânge într-o singură doză de 0,5 până la 2 mg printr-o venă.
• Distigminul sub formă de tablete conține 5 mg de ingredient activ și este de obicei luat o dată pe zi. Cu toate acestea, dacă funcția hepatică sau renală este afectată, poate fi necesară și o doză redusă.

În orice caz, medicul curant va încerca să selecteze cel mai potrivit preparat în doza adecvată pacientului.

Preț

Dacă un inhibitor de colinesterază este indicat medical, asigurările de sănătate atât legale cât și private vor acoperi costurile.
De exemplu, prețul ingredientului activ distigmin este echivalentul a doi euro pe tabletă. Celelalte ingrediente active diferă doar ușor ca preț.

Costul tratării demenței Alzheimer cu unul dintre inhibitorii colinesterazei aprobate este cuprins între 1.000 și 2.000 de euro pe an.

Utilizarea sub formă de capsule este de obicei mai ieftină decât sub formă de tencuieli.

Inhibitori de colinesterază și alcool - sunt compatibili?

În principiu, se recomandă prudență atunci când se consumă alcool atunci când se iau medicamente. Nu există nicio interacțiune directă cu inhibitorul colinesterazei, dar, deoarece alcoolul poate afecta și transmiterea semnalului celulelor nervoase, consumul trebuie evitat dacă este posibil.

Cu toate acestea, cantități mici, cum ar fi o sticlă de bere sau un pahar de vin seara sunt de mică îngrijorare.

Cu toate acestea, cantitățile mai mari pot avea un impact puternic asupra efectului.

Alternative la un inhibitor al colinesterazei

Alternativele la inhibitorii colinesterazei depind de boală sau de reclamațiile care trebuie tratate. În terapia demenței Alzheimer, pe de o parte, sunt disponibile produse vegetale, de exemplu pe baza de extract de gingko.

Pe de altă parte, există un ingredient activ alternativ care atacă un alt sistem de mesagerie din creier, memantina.

Pentru tratamentul glaucomului, sunt preferate medicamentele care, spre deosebire de inhibitorii colinesterazei, nu măresc indirect eficiența transmisiei semnalului mediatizată prin aceticolină, ci direct, ceea ce duce la reducerea presiunii intraoculare.

Citiți mai multe despre subiect în secțiunea: Green Star

Intoxicații cu un inhibitor de colinesterază

Intoxicațiile cu inhibitori de colinesterază pot rezulta din utilizarea excesivă a medicamentului.
În funcție de cât de mare se dovedește supradozajul, apar diferite semne de intoxicație.

O supradozaj moderat poate duce la creșterea lacrimilor și a fluxului de salivă, răsucirea mușchilor, scăderea acțiunilor respiratorii și hipotermie.

Dacă supradozajul este sever, pot apărea simptome precum greață, vărsături și scăderea tensiunii arteriale.
În cel mai rău caz, paralizia respiratorie sau insuficiența cardiovasculară poate duce la deces.

În caz de otrăvire cu un inhibitor de colinesterază, poate fi administrat un antidot (atropină).